Heptral (Ademetionin)

Informace uvedené v této části jsou určeny odborníkům a nelze je použít jako vodítko pro vlastní diagnostiku a léčbu.

Pacienti se musí poradit s lékařem!

Heptral

Jméno výrobku: Heptral®

Mezinárodní nechráněný název: ademetionin

Chemický název: Hydroxid (S)-5-(3-Aminokarboxypropyl)methylsulfonio-5-deoxyadenosin (vnitřní sůl) (také jako di-p-toluensulfonát disulfát)

Formy dávkování
Enterosolventní tablety. Lyofilizát pro přípravu roztoku pro intravenózní a intramuskulární podání.

Struktura
Jedna enterosolventní tableta obsahuje: Core — Účinná látka: ademetionin 1,4-butandisulfonát 760 mg (odpovídá 400 mg ademetioninu). Pomocné látky (v mg na 1 tabletu): koloidní oxid křemičitý bezvodý – 4,4; sodná sůl glykolátu škrobu -17,6; stearát hořečnatý – 4,4; Mikrokrystalická celulóza – 93,6. Enterický povlak — polymethakrylát — 15,06; polyethylenglykol 6000 – 4,41; mastek – 10,05; simethikon – 0,24; polysorbát – 0,24; čištěná voda.
Jedna lahvička lyofilizátu obsahuje
Účinná látka: ademetionin 1,4-butandisulfonát – 760 mg (odpovídá 400 mg ademetioninu).
Pomocné látky – každá ampule s rozpouštědlem obsahuje: L-lysin 342,4 mg, hydroxid sodný 11,5 mg, vodu na injekci do 5 ml.

popis – tablety téměř bílé barvy, oválné, bez dělící čáry, potahované. Lyofilizát je bílá lyofilní hmota.

Farmakoterapeutická skupina: hepatoprotektivní činidlo.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika
Heptral patří do skupiny hepatoprotektorů s antidepresivní aktivitou. Působí cholereticky a cholekineticky, má detoxikační, regenerační, antioxidační, antifibrotické a neuroprotektivní vlastnosti.
Doplňuje nedostatek ademetioninu a stimuluje jeho tvorbu v těle, především v játrech a mozku. Účastní se biologických transmetylačních reakcí (donor methylové skupiny) – molekula S-adenosyl-L-methionin (ademetionin) daruje methylovou skupinu při metylačních reakcích fosfolipidů buněčných membrán proteinů, hormonů, neurotransmiterů aj.; transsulface – prekurzor cysteinu, taurinu, glutathionu (poskytuje redoxní mechanismus pro buněčnou detoxikaci) a acetylačního koenzymu. Zvyšuje obsah glutaminu v játrech, cysteinu a taurinu v plazmě; snižuje obsah methioninu v séru, normalizuje metabolické reakce v játrech. Po dekarboxylaci se účastní aminopropylačních procesů jako prekurzor polyaminů – putrescinu (stimulátor buněčné regenerace a proliferace hepatocytů), spermidinu a sperminu, které jsou součástí struktury ribozomů. Má choleretický účinek v důsledku zvýšené pohyblivosti a polarizace membrán hepatocytů v důsledku stimulace syntézy fosfatidylcholinu v nich. To zlepšuje funkci transportních systémů žlučových kyselin spojených s membránou hepatocytů a podporuje průchod žlučových kyselin do žlučového systému.
Efektivní v případě intralobulární cholestázy (narušení syntézy a toku žluči). Podporuje detoxikaci žlučových kyselin a zvyšuje obsah konjugovaných a sulfatovaných žlučových kyselin v hepatocytech. Konjugace s taurinem zvyšuje rozpustnost žlučových kyselin a jejich odstranění z hepatocytu. Proces sulfatace žlučových kyselin usnadňuje jejich vylučování ledvinami, usnadňuje jejich průchod membránou hepatocytů a vylučování žlučí. Sulfátované žlučové kyseliny navíc chrání membrány jaterních buněk před toxickými účinky nesulfatovaných žlučových kyselin (přítomných ve vysokých koncentracích v hepatocytech během intrahepatální cholestázy). U pacientů s difuzními onemocněními jater (cirhóza, hepatitida) se syndromem intrahepatální cholestázy snižuje závažnost svědění kůže a změny biochemických parametrů vč. hladina přímého bilirubinu, aktivita alkalické fosfatázy, aminotransferázy aj. Choleretický a hepatoprotektivní efekt trvá až 3 měsíce po ukončení léčby. Ukázalo se, že je účinný u hepatopatií způsobených hepatotoxickými léky. Preskripce pacientům se závislostí na opioidech doprovázenou poškozením jater vede k ústupu klinických projevů abstinenčních příznaků, zlepšení funkčního stavu jater a mikrosomálních oxidačních procesů. Antidepresivní aktivita se objevuje postupně, počínaje koncem prvního týdne léčby a stabilizuje se do 2 týdnů léčby. Účinný u recidivujících endogenních a neurotických depresí rezistentních na amitriptylin. Má schopnost přerušit relapsy deprese. Předpis pro osteoartrózu snižuje intenzitu bolesti, zvyšuje syntézu proteoglykanů a vede k částečné regeneraci chrupavkové tkáně.

Farmakokinetika
Biologická dostupnost při perorálním podání je 5 %, při intramuskulárním podání – 95 %. Při jednorázové perorální dávce 400 mg je maximální koncentrace v plazmě (Cmax) 0.7 mg/l. Doba dosažení Cmax (TCmax) je 2-6 hodin Spojení s plazmatickými proteiny je nevýznamné, proniká hematoencefalickou bariérou. Bez ohledu na způsob podání je pozorováno výrazné zvýšení jeho koncentrace v mozkomíšním moku. Metabolizováno v játrech. Poločas (T1/2) je 1.5 h. Vylučuje se ledvinami.
Tablety léku jsou potaženy speciální skořápkou, která se rozpouští pouze ve střevě, díky čemuž se ademetionin uvolňuje v duodenu.

Indikace pro použití
Chronická akalkulózní cholecystitida, cholangitida, intrahepatální cholestáza, toxické poškození jater, včetně alkoholického, virového, léčivého (antibiotika, protinádorová, antituberkulotika, antivirotika, tricyklická antidepresiva, perorální antikoncepce), ztučnění jater, chronická hepatitida, jaterní cirhóza, encefalopatie atd. .h. spojené se selháním jater (alkoholické atd.). Deprese (včetně sekundární), abstinenční syndrom (alkohol atd.).

Kontraindikace
Hypersenzitivita, těhotenství (I-II trimestr), období laktace, věk do 18 let.

Použití v průběhu březosti a laktace
Nedoporučuje se užívat v prvním a druhém trimestru těhotenství a během kojení.

Dávkování a podávání
Orálně, intramuskulárně (IM) nebo intravenózně kapáním (IV). Pro intenzivní terapii se v prvních 2-3 týdnech léčby předepisuje 400-800 mg/den intravenózně (velmi pomalu) nebo intramuskulárně; Prášek se rozpouští pouze ve speciálním dodávaném rozpouštědle (roztok L-lysinu). Pro udržovací terapii – perorálně 800-1600 mg/den mezi jídly. Tablety by se měly polykat celé, bez žvýkání, nejlépe v první polovině dne. Délka udržovací terapie je v průměru 2-4 týdny.

Nežádoucí účinek
Gastralgie, dyspepsie, pálení žáhy, alergické reakce.

Nadměrná dávka
Nebyly zaznamenány žádné klinické případy předávkování.

Interakce s jinými léky
Nebyly pozorovány žádné známé interakce s jinými léky.

Zvláštní instrukce
Vzhledem k tonickému účinku léku se nedoporučuje užívat jej před spaním. Při léčbě pacientů s jaterní cirhózou na pozadí hyperazotémie je nutné sledovat hladinu azotemie. Při dlouhodobé terapii je nutné stanovit obsah urey a kreatininu v krevním séru. Tableta přípravku Heptral musí být vyjmuta z obalu bezprostředně před použitím; roztok musí být připraven těsně před použitím; Pokud se barva lyofilizátu nebo tablet liší od očekávané bílé, neměli byste je používat.

Forma vydání
Enterosolventní tablety 400 mg. 10 tablet v blistrech vyrobených z PA/PVC/AL fólie. 1 nebo 2 blistrové balení spolu s návodem k použití v kartonové krabičce. Lyofilizát je balen v bezbarvých skleněných lahvičkách, uzavřených butylovou pryžovou zátkou a srolovaným hliníkovým uzávěrem. Rozpouštědlo – 5 ml v ampulích z hydrolytického skla třídy I. 5 lahviček
Lyofilizát je balen v bezbarvých skleněných lahvičkách uzavřených butylovou pryžovou zátkou a srolovaným hliníkovým uzávěrem. Rozpouštědlo – 5 ml v ampulích z hydrolytického skla třídy I. 5 lahviček s lyofilizátem a 5 ampulek s rozpouštědlem spolu s návodem k použití v kartonové krabici.

Podmínky skladování
Seznam B. Při teplotě nepřesahující 25°C, mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti
3 roky. Výrobek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené z lékáren
Podle předpisu.